PFI-1/PF-6405761, Purity≥96%
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| CAS | 1403764-72-6 |
|---|---|
| 英文名称 | PFI-1 |
| 别名 | ;4E+96;PFI-1;QCR-192;CS-1362; |
| 纯度 | Purity≥96% |
| 分子量 | 347.39 |
| 外观（性状） | Light yellow to yellow Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| MDL | MFCD00235883 |
| SMILES | O=S(C1=CC=CC=C1OC)(NC2=CC3=C(NC(N(C)C3)=O)C=C2)=O |
| 描述 | PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂,能够有效抑制 BRD4。(PFI-1 is a potent BET inhibitor that can effectively inhibit BRD4.) |
| 靶点 | Epigenetic Reader Domain |
| 通路 | Epigenetics |
| 生物活性 | PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50 值为 0.22 μM。[1-4] |
| IC50 | 0.22 μM (BRD4)[1-4] |
| In Vitro | PFI-1对白血病细胞系具有抗增殖作用，并有效地消除其克隆生长。用PFI-1暴露敏感细胞系导致G1细胞周期停滞，MYC表达的下调，以及诱导细胞凋亡并诱导原代白血病母细胞的分化。暴露于PFI-1的细胞显示极光B激酶的显著下调，从而减弱Aurora底物H3S10的磷酸化，为特异性抑制这种已确立的肿瘤靶标提供了另一种策略[1]。 PFI-1与环AMP反应结合蛋白结合，Kd为49μM。 PFI-1的EC50为1.89μM，用于抑制LPS刺激的人血单核细胞产生IL6 [2]。 PFI-1诱导T4302 CD133 +细胞中细胞活力的剂量依赖性降低[3]。 PFI-1抑制三种NET细胞系的增殖（来自胰腺NET的Bon-1和来自肺NET的H727和H720）[4]。 |
| In Vivo | 在大鼠中施用PFI-1（1mg/kg，iv）导致1L/kg的分布体积，18mL/min/kg的血浆清除率和1小时的半衰期。口服大剂量PFI-1（2mg/kg）导致口服生物利用度低至32％。在小鼠中施用PFI-1（2mg/kg，sc）导致Cmax为58ng/mL，Tmax为1h，半衰期为约2小时[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Picaud S, et al. PFI-1, a Highly Selective Protein Interaction Inhibitor, Targeting BET Bromodomains. Cancer Res. 2013 May 21. [Epub ahead of print] |
| 规格 | 10mg50mg100mg |
| 单位 | 瓶 |
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