IITZ-01, Purity≥98%
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| CAS | 1807988-47-1 |
|---|---|
| 英文名称 | IITZ-01 |
| 别名 | DanShenketone |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 分子量 | 482.51 |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder : 2-8℃, 2 years; In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| InChIKey | XGEDDGLPNSLBFE-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C26H23FN8O/c27-18-7-11-20(12-8-18)29-25-32-24(33-26(34-25)35-13-15-36-16-14-35)28-19-9-5-17(6-10-19)23-30-21-3-1-2-4-22(21)31-23/h1-12H,13-16H2,(H,30,31)(H2,28,29,32,33,34) |
| PubChem CID | 134817273 |
| SMILES | FC1=CC=C(NC2=NC(N3CCOCC3)=NC(NC4=CC=C(C5=NC6=CC=CC=C6N5)C=C4)=N2)C=C1 |
| 描述 | LRRK2-IN-1是一种有效的选择性LRRK2抑制剂。(LRRK2-IN-1 is a potent and selective LRRK2 inhibitor.) |
| 靶点 | Autophagy |
| 通路 | Autophagy |
| 生物活性 | IITZ-01是一种有效的自噬（autophagy）抑制剂，可增强自噬体的积累，但通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的退化。[1] |
| In Vitro | IITZ-01在溶酶体内积累，可引起细胞发生液泡状外观。它能降低溶酶体的酸度，抑制溶酶体酶类的成熟，导致溶酶体功能障碍。IITZ-01可增强自噬体的积累，通过破坏溶酶体功能抑制自噬体的降解，最终抑制自噬反应。IITZ-01还能消除线粒体膜电位，引起凋亡。在体外筛选实验中，IITZ-01对PI3K γ的抑制作用微弱（IC50=2.62 μM），浓度为10 μM时对mTORC1也没有显著抑制作用。对乳腺癌细胞处理以IITZ-01，不会导致p-AKT水平发生显著降低。IITZ-01可破坏MMP、调节Bcl-2和IAP家族蛋白，引起凋亡[1]。 |
| In Vivo | 在MDA-MB-231乳腺癌异种移植瘤模型中，IITZ-01通过抑制自噬和诱导凋亡，发挥有效的抗肿瘤活性[1]。 |
| 细胞实验 | 用0.125-2?μM IITZ-01和IITZ-02处理细胞24小时；或是用2 μM IITZ-01处理细胞3, 6, 12, 18 和 24?h。收集细胞提取蛋白，进行western blot分析。[1] |
| 动物实验 | Animal Models: MDA-MB-231/GFP乳腺癌原位异种移植瘤（构建于CrTac:NCr-Foxnnu雌性裸小鼠基础上）;Dosages: 45?mg/kg 隔天一次;Administration: i.p.[1] |
| 数据来源文献 | [1] Guntuku L, et al. Oncogene. 2018, doi: 10.1038/s41388-018-0446-2. |
| 规格 | 5mg |
| 单位 | 瓶 |
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