ATI-2341, ≥96%
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| CAS | 1337878-62-2 |
|---|---|
| 英文名称 | ATI-2341 |
| 纯度 | ≥96% |
| 分子量 | 2256.82 |
| 外观（性状） | Solid |
| 储存条件 | Powder : -20℃, 2 years;In solvent(母液): -20℃, 1 month; -80℃, 6 months |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| MDL | MFCD30182359 |
| SMILES | CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O |
| 描述 | ATI-2341是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。(ATI-2341 is a potent and functionally selective allosteric agonist of the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4). ATI-2341 activates inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.) |
| 靶点 | CXCR |
| 通路 | Immunology & Inflammation;GPCR & G Protein |
| 生物活性 | ATI-2341，一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体（CXCR4）的肽段，是一个变构受体激动剂，能够激活异源三聚体G蛋白（Gi）、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。[1] |
| In Vitro | ATI-2341在表达CXCR4的细胞中诱导CXCR4-和G蛋白依赖性的信号通路、受体内移和趋化。它是一种有效的激动剂，EC50为194±16 nM、内在活性为81±4%。ATI-2341是骨髓多形核中性白细胞和造血干祖细胞的有效动员剂，并可能可以作为在自体骨髓移植前招募造血干祖细胞的治疗方法。ATI-2341能在CCRF-CEM细胞中诱导趋化[1]。 |
| In Vivo | 向BALB/c小鼠中腹腔注射ATI-2341将会引起多形核中性白细胞向腹膜处被招募到腹膜处，在注射浓度为450nmol/kg时达到最大效果。更高的浓度将减少对细胞的招募效果。向小鼠静脉注射ATI-2341将会在外周循环中引起剂量依赖性的多形核中性白细胞的增加。在注射浓度为0.66 μmol/kg时达到最大效果。在所检测的浓度中，ATI-2341对淋巴细胞的动员没有效果[1]。 |
| 细胞实验 | PMN Peritoneal Recruitment Model in Mice. BALB/c mice received 0.5 mL of i.p. injections of ATI-2341 (300 nmol/kg) or CXCL12 (26 nmol/kg). Mice from the control group were injected with 0.5 mL of endotoxin-free water. Some mice received tail vein injections of PTX (4 pg per mouse) 2 h before i.p. admin istration of CXCL12 or ATI-2341. After 3 h, mice were killed using C02 as phyxia and the absolute number of peritoneal PMNs was determined as described in SI Materials and Methods. [1] |
| 数据来源文献 | [1] Tchernychev B, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010, 107(51) |
| 规格 | 1mg |
| 单位 | 瓶 |
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